白藜芦醇柔性脂质体的制备及其体外评价

作     者：钟玮 王俊 张玉洁 王中彦 ZHONG Wei;WANG Jun;ZHANG Yu-jie;WANG Zhong-yan

作者机构：沈阳药科大学中药学院沈阳110016 沈阳药科大学药学院沈阳110016 

出 版 物：《中国新药杂志》 (Chinese Journal of New Drugs)

年 卷 期：2024年第33卷第2期

页      码：187-193页

摘      要：目的:制备白藜芦醇柔性脂质体,并考察其体外特性.方法:采用乙醇注入法制备脂质体,以包封率、粒径为指标,通过单因素考察和星点设计-响应面法优化白藜芦醇脂质体处方;以皮肤滞留量筛选表面活性剂的配比,制备白藜芦醇柔性脂质体;并对其表面特征、粒径、Zeta电位、体外释放度及皮肤滞留进行考察.结果:最终处方:大豆卵磷脂量为7.5mg·mL-1,磷脂-胆固醇的质量比为3.16∶1,磷脂-白藜芦醇的质量比为30.28∶1,磷脂-吐温-80的质量比为3∶1.制得的白藜芦醇柔性脂质体的平均粒径为(143.70±1.74)nm,多分散系数(PDI)为(0.092±0.060),Zeta电位为-(9.65±0.61)mV.体外释放研究表明,白藜芦醇乙醇溶液在4h释放了80%,达到释放平衡;白藜芦醇柔性脂质体在8h时的累计释放度为54%,24h内持续缓慢释放,符合Higuchi动力学模型.皮肤滞留实验结果表明,其在2~6h时皮肤滞留量缓慢升高,证明其可以缓慢释放,且在6h时达到34.14μg·cm-2.结论:优选的柔性脂质体重现性好、包封率高、粒径小,具有明显的缓释效果,皮肤滞留量高,适合于局部给药.

主 题 词：白藜芦醇 柔性脂质体 体外释放 离体经皮渗透试验 滞留量 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3969/j.issn.1003-3734.2024.02.012

馆 藏 号：203125860...