含噻吩并[3,2-d]嘧啶的查尔酮类化合物的合成及其抗增殖活性

作     者：黄婷 孙安霞 崔益铭 张浩阳 HUANG Ting;SUN Anxia;CUI Yiming;ZHANG Haoyang

作者机构：安康学院化学化工学院陕西安康725000 陕西省富硒食品质量监督检验中心陕西安康725000 

基　　金：陕西省创新型人才支持计划项目(陕人64015号) 陕西省研究生教育教学改革重点课题(陕教合18019) 陕西省重点实验室项目(19JS003) 陕西省青年创新团队项目(21JP002) 安康市秦创原“科学家+工程师”队伍建设项目(2022AKKXJ-03) 国家级大学生创新创业项目(202211397023) 陕西省富硒食品质量监督检验中心研究成果(2023AYPT05) 

出 版 物：《精细化工》 (Fine Chemicals)

年 卷 期：2024年第41卷第2期

页      码：427-432页

摘      要：运用药物分子片段原理及拼合原理,设计并以70.1%~83.9%的收率合成了10个含噻吩并[3,2-d]嘧啶的查尔酮类衍生物,并对该类化合物的体外抗肿瘤细胞增殖活性进行初步研究。通过1HNMR、13CNMR和HRMS(ESI)确证了目标化合物的结构。以人肺腺癌细胞株A549、人肝癌细胞株HepG2和人前列腺癌细胞株PC-33种肿瘤细胞为测试细胞株,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价了目标化合物的抗增殖活性。结果表明,10个化合物对3种肿瘤细胞株均具有很好的抑制活性。其中,3-{4-[4-(2-氯噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-羰基]苯基}-1-(3,4-二甲氧基苯基)丙基-2-烯-1-酮(Ⅶh)活性突出,对A549、HepG2和PC-33种肿瘤细胞株的半抑制浓度(IC_(50))分别为(0.87±0.05)、(2.43±0.16)和(2.02±0.10)μmol/L,优于阳性对照药索拉非尼。

主 题 词：药物分子设计 查尔酮 噻吩并[3,2-d]嘧啶 合成 抗增殖活性 医药与日化原料 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.13550/j.jxhg.20230167

馆 藏 号：203126062...