负载3-甲基腺嘌呤介孔二氧化硅的制备与释药性能研究

作     者：韩卓越 王秀 巫业振 胡浩然 邢亚群 HAN Zhuo-yue;WANG Xiu;WU Ye-zhen;HU Hao-ran;XING Ya-qun

作者机构：蚌埠医学院第二附属医院药剂科安徽蚌埠233000 蚌埠医学院药学院安徽蚌埠233000 

出 版 物：《中南药学》 (Central South Pharmacy)

年 卷 期：2024年第22卷第2期

页      码：347-351页

摘      要：目的制备唑来膦酸(ZOL)修饰的聚多巴胺(PDA)包覆介孔二氧化硅(MSN)纳米颗粒,对其进行表征及释药性能研究。方法将ZOL与氨基-聚乙二醇-巯基连接作为骨靶向配体,通过加成反应修饰在PDA包覆的MSN表面,得到药物载体MSN@PDA-PEG-ZOL,通过1H-NMR、FT-IR、TEM、粒径及Zeta电位等方法对其进行表征。以自噬抑制剂3-甲基腺嘌呤(3-MA)为药物模型,设计不同药物浓度计算载药量及包封率,筛选最佳处方,并考察药物在不同环境下的释放量。结果制备得到的纳米颗粒为分散均匀的球形结构;粒径及Zeta电位分别为(229.1±8.8)nm、-(30.3±0.6)mV;载药浓度在1000μg·mL^(-1)时,其包封率为(90.87±0.05)%,载药量为(37.55±0.02)%。纳米颗粒在pH 7.4的PBS溶液中48 h内的药物释放率为(16.99±0.15)%,在pH 5.0的PBS溶液中的释放率为(65.11±1.64)%,有利于药物在肿瘤微环境中的释放。结论本文成功制备了负载3-MA且具有靶向性和pH响应性的纳米制剂,其分散性好,具有高载药量、高包封率等特点,可为后续研究奠定基础。

主 题 词：介孔二氧化硅 3-甲基腺嘌呤 骨靶向 pH响应 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100701[100701] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.7539/j.issn.1672-2981.2024.02.012

馆 藏 号：203126095...