N′-取代-4-{3-(喹啉-6-基)脲基}苯甲酰肼衍生物的合成及活性研究

作     者：谢育乐 杨伊静 赵胜贤 胡鸿雨 XIE Yule;YANG Yijing;ZHAO Shengxian;HU Hongyu

作者机构：浙江师范大学行知学院浙江兰溪321100 厦门大学药学院福建厦门361102 宁波大学科学技术学院浙江慈溪315302 

基　　金：国家级大学生创新创业训练计划项目资助(202113276001) 金华市公益性技术应用研究项目资助(2022-4-031) 宁波市重点公益性科技计划项目资助(2023S015) 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2024年第59卷第3期

页      码：227-234页

摘      要：目的 设计合成N′-取代-4-{3-(喹啉-6-基)脲基}苯甲酰肼衍生物,并对其抗乳腺癌活性进行研究。方法 6-氨基喹啉为起始原料,通过3步反应合成了一系列目标化合物4a~4p,并通过^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS对所有目标化合物进行了结构确证。采用MTT法检测了合成化合物对于乳腺癌细胞的抑制作用。结果 表明目标化合物对于乳腺癌细胞的生长具有一定的抑制活性,其中化合物4e活性最优,表现出明显的抑制作用,抑制乳腺癌细胞系MCF-7的IC_(50)为(2.30±0.34)μmol·L^(-1),且4e对正常乳腺上皮细胞的毒性较小(IC_(50)>100μmol·L^(-1)),优于阳性药Cisplatin。此外4e能够明显上调孤儿核受体Nur77的蛋白表达水平,并且能够使MCF-7出现S期阻滞。结论 该系列化合物具有较好的抗乳腺癌的活性,有进一步研究的价值。

主 题 词：苯甲酰肼衍生物 细胞增殖 乳腺癌细胞 孤儿核受体Nur77 S期阻滞 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.11669/cpj.2024.03.005

馆 藏 号：203126122...