阿昔替尼胃漂浮丸剂的制备及药效学研究

作     者：洪益平 裘方剑 HONG Yi-ping;QIU Fang-jian

作者机构：金华市中医医院321000 

基　　金：浙江省金华市科技计划项目(项目编号:2019-4-055) 

出 版 物：《中国实用医药》 (China Practical Medicine)

年 卷 期：2024年第19卷第4期

页      码：177-180页

摘      要：目的制备阿昔替尼胃漂浮丸剂,延长其在胃肠道滞留时间,提高其口服生物利用度。方法采用挤出滚圆法,分别以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)为粘附阻滞材料,以碳酸氢钠(NaHCO3)为起泡剂,制备阿昔替尼胃漂浮丸剂。结果以主药∶HPMC K100M∶HPC(2.5∶1∶5),主药∶起泡剂(1∶2)设计的处方,2 h释放达37%,4 h释放达67%,6 h释放达80%。大鼠药代动力学研究结果表明,胃漂浮丸剂生物利用度提高2.39倍,Cmax提高80%。结论阿昔替尼生物粘附漂浮丸剂具有显著的缓释效果,可延长药物在体内的滞留时间,提高阿昔替尼在大鼠体内的口服生物利用度。

主 题 词：阿昔替尼 生物粘附漂浮 体外释放 药代动力学 

学科分类：1008[医学-中药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.14163/j.cnki.11-5547/r.2024.04.047

馆 藏 号：203126432...