星点设计-效应面法优化pH值依赖型岩黄连碱口服结肠靶向纳米粒

作     者：曾勇珠 郭魏 张裕彦 钟华帅 苏晓丹 朱煜 周燕 黄秋洁 叶勇 ZENG Yongzhu;GUO Wei;ZHANG Yuyan;ZHONG Huashuai;SU Xiaodan;ZHU Yu;ZHOU Yan;HUANG Qiujie;YE Yong

作者机构：广西医科大学药学院广西南宁530021 广西医科大学第二附属医院广西南宁530007 广西中医药大学药学院广西南宁530001 广西生物活性分子研究与评价重点实验室广西南宁530021 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(82360818):国家自然科学基金资助项目(81960756) 广西自然科学基金资助项目(2022GXNSFDA035063) 广西自然科学基金资助项目(2023GXNSFAA026366) 

出 版 物：《中草药》 (Chinese Traditional and Herbal Drugs)

年 卷 期：2024年第55卷第6期

页      码：1935-1945页

摘      要：目的采用星点设计-效应面法(central composite design-response surface methodology,CCD-RSM)优化pH值依赖型岩黄连碱口服结肠靶向纳米粒(dehydrocavidine-chitosan/pectin-nanoparticles,DC-CS/PT-NPs)制备工艺,并对其进行质量表征及体外释放行为评价。方法采用离子凝胶法制备DC-CS/PT-NPs,以粒径、PDI、ζ电位、包封率、载药量作为评价指标,采用单因素考察和CCD-RSM优化DC-CS/PT-NPs制备工艺。通过透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)、扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM)、傅里叶红外光谱(Fourier transform infrared spectroscopy,FTIR)、差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)和X射线衍射法(X-ray diffraction,XRD)对DC-CS/PT-NPs进行表征,并进行体外释放性能评价。结果最佳处方为壳聚糖质量浓度为1.5 mg/mL,果胶质量浓度为1.5 mg/mL,TPP质量浓度为2.0 mg/mL,壳聚糖pH值为5.0。DC-CS/PT-NPs包封率为(61.64±1.77)%,载药量为(8.05±0.18)%,粒径为(418.65±4.92)nm,ζ电位为(−14.14±0.22)mV。DC-CS/PT-NPs呈均匀的球形或类球形;制备成纳米粒后,药物的晶型发生了改变;体外释药结果表明,DC-CS/PT-NPs在人工胃液中2 h仅释放24.35%,在人工小肠液中4 h累积释放率85%。结论CCD-RSM所建立的模型可用于DC-CS/PT-NPs处方优化,DC-CS/PTNPs具有良好的体外结肠释药特征。

主 题 词：岩黄连碱 星点设计-效应面法 结肠靶向 壳聚糖 果胶 pH值依赖 纳米粒 体外释放 离子凝胶法 

学科分类：1008[医学-中药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.7501/j.issn.0253-2670.2024.06.016

馆 藏 号：203126701...