靶向瞬时受体电位香草酸亚型1离子通道的Nplus-RhTx多肽抑制剂理性设计及功能验证

作     者：张恒 王嘉薇 杨帆 ZHANG Heng;WANG Jiawei;YANG Fan

作者机构：浙江大学医学院基础医学院生物物理系浙江杭州310058 

基　　金：国家自然科学基金(32122040,31971040) 中国博士后创新人才支持计划(BX20230323) 

出 版 物：《浙江大学学报（医学版）》 (Journal of Zhejiang University(Medical Sciences))

年 卷 期：2024年第53卷第2期

页      码：201-206页

摘      要：目的:获得靶向瞬时受体电位香草酸亚型1(TRPV1)通道的多肽抑制剂。方法:基于已有的靶向TRPV1通道的多肽激动剂红头蜈蚣毒素(RhTx)进行理性设计,在其氨基末端增加带正电荷的氨基酸,并在细胞上使用膜片钳电生理验证设计的多肽对TRPV1通道的抑制作用。结果:理性设计了8条Nplus-RhTx多肽,在膜片钳电生理记录中发现其中4条可以抑制TRPV1的辣椒素激活,4条Nplus-RhTx多肽的半数有效抑制浓度分别为(188.3±4.7)、(193.6±18.0)、(282.8±11.9)和(299.5±6.4)µmol/L。结论:通过对RhTx多肽的氨基端进行理性设计改变其性质,可获得靶向TRPV1的多肽抑制剂。

主 题 词：瞬时受体电位香草酸亚型1 离子通道 多肽 理性设计 电生理 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3724/zdxbyxb-2023-0465

馆 藏 号：203126992...