去泛素化酶USP1的结构、功能及其抑制剂的研究进展

作     者：徐亭亭 张伟 敖珍 李灵君 吴赟 XU Ting-Ting;ZHANG Wei;AO Zhen;LI Ling-Jun;WU Yun

作者机构：药物成药性评价与系统转化全国重点实验室天津药物研究院有限公司朴创医药科技(天津)有限公司天津市新药设计与发现重点实验室天津300457 

出 版 物：《生命科学》 (Chinese Bulletin of Life Sciences)

年 卷 期：2024年第36卷第2期

页      码：190-199页

摘      要：泛素化是一种维持细胞稳态必不可少的翻译后修饰,通过泛素分子与靶蛋白的连接参与蛋白质功能、定位和转换的调节。去泛素化酶介导的去泛素化为泛素化过程的逆反应,参与泛素的回收、编辑和重排。泛素特异性蛋白酶是最大的去泛素化酶家族,泛素特异性蛋白酶1(USP1)是其中重要的亚型,广泛参与维持基因组完整性、细胞周期和细胞稳态。在多种肿瘤类型中均存在USP1异常表达,因此该靶点受到了广泛关注。目前研发进展最快的小分子USP1抑制剂为KSQ-4279,处于Ⅰ期临床研究阶段;另外ISM3091也已在国内和美国获得新药临床试验批件,即将开展临床试验。该文综述了USP1的结构、调控、生理功能、与肿瘤发生发展的关系以及USP1抑制剂的研究进展。

主 题 词：去泛素化酶USP1 信号转导 肿瘤 USP1抑制剂 

学科分类：0710[理学-生物科学类] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 071010[071010] 100706[100706] 081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.13376/j.cbls/2024022

馆 藏 号：203127179...