白杨素衍生物的合成及其抗肿瘤活性

作     者：任杰 程虹 王炜 胡昆 REN Jie;CHENG Hong;WANG Wei;HU Kun

作者机构：常州大学制药与生命科学学院常州213164 

基　　金：江苏省企业博士集聚计划资助项目~~ 

出 版 物：《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期：2011年第42卷第3期

页      码：206-212页

摘      要：利用Baker-Venkataraman重排法,以2,4,6三-羟基苯乙酮为原料,经羟基保护、酰化、重排、成环、脱保护5步反应全合成白杨素。以白杨素为骨架,再利用7位羟基的活性,在C-7位引入水溶性基团——烷胺基,设计合成了未见文献报道的21种白杨素系列衍生物8a-8u,其结构经1H NMR、13C NMR、IR和MS确证。采用MTT法评价了目标化合物对HCT-116(人体结肠癌细胞系),HeLa(人体宫颈癌细胞系),DU-145(人体前列腺癌细胞系),SGC-7901(人体胃癌细胞系)和HEK-293(人胚肾细胞系)的抗肿瘤活性。其体外抗肿瘤活性实验表明,7-(2哌-嗪乙氧基)-5羟-基-2苯-基-4H-1苯-并吡喃-4酮-(8o)具有较好的抗肿瘤活性。

主 题 词：白杨素 衍生物 合成 抗肿瘤活性 MTT检测 

学科分类：1008[医学-中药学类] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 1002[医学-临床医学类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

馆 藏 号：203127371...