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MAP3K5抑制剂司隆色替的结构修饰及构效关系研究进展

MAP3K5抑制剂司隆色替的结构修饰及构效关系研究进展

作     者:兰萍萍 王辉 刘华 王甜甜 王增涛 LAN Pingping;WANG Hui;LIU Hua;WANG Tiantian;WANG Zengtao

作者机构:江西中医药大学药学院江西南昌330004 江西中医药大学中药固体制剂制造技术国家工程研究中心江西南昌330006 

基  金:国家自然科学基金项目(22067010) 江西省自然科学基金项目(20224BAB206117) 江西中医药大学博士启动基金(2021BSZR024) 

出 版 物:《中国医药工业杂志》 (Chinese Journal of Pharmaceuticals)

年 卷 期:2024年第55卷第2期

页      码:165-175页

摘      要:作为首个进入临床阶段的有丝分裂原活化蛋白激酶激酶激酶5(MAP3K5)抑制剂,司隆色替临床试验的适用证包括非酒精性脂肪肝、肺动脉高压和糖尿病肾病等。由于司隆色替结构新颖、独特,已成为该类抑制剂结构设计、骨架修饰的主要先导化合物。近年来,围绕司隆色替的结构修饰,获得了大量“me-too”类候选物。文章从骨架片段修饰和成环结构修饰2方面介绍了司隆色替的修饰策略及构效关系的研究进展,旨在为该领域的研究提供参考。

主 题 词:MAP3K5抑制剂 司隆色替 研究进展 结构修饰 

学科分类:1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D O I:10.16522/j.cnki.cjph.2024.02.001

馆 藏 号:203127393...

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