载芒果苷的氨基修饰介孔二氧化硅纳米粒的制备及口服药动学评价

作     者：杨丽萍 王海军 李伟宏 王风云 方晓东 YANG Liping;WANG Haijun;LI Weihong;WANG Fengyun;FANG Xiaodong

作者机构：河南应用技术职业学院河南郑州450042 新乡医学院河南新乡453000 河南大学河南开封475001 

基　　金：河南省高等学校重点科研项目计划(23B320013) 河南应用技术职业学院“青年骨干教师”(2022-GGJS-H002) 河南应用技术职业学院“首席技师”(2022-SXJS-HL01) 

出 版 物：《中草药》 (Chinese Traditional and Herbal Drugs)

年 卷 期：2024年第55卷第8期

页      码：2542-2552页

摘      要：目的优化芒果苷的氨基修饰介孔二氧化硅纳米粒(mangiferin-amino-modified mesoporous silica nanoparticles,MF-NH_(2)-MSNs)处方,并进行口服药动学评价。方法采用溶剂挥发法制备MF-NH_(2)-MSNs。单因素考察结合Box-Behnken设计-效应面法筛选MF-NH_(2)-MSNs处方,测定包封率、载药量、粒径、多分散指数(polydispersity index,PDI)和ζ电位。X粉末衍射法分析芒果苷在MF-NH_(2)-MSNs粉末中的存在状态,考察MF-NH_(2)-MSNs在模拟胃肠液中的释药行为,并拟合体外释药模型。SD大鼠ig给予MF-NH_(2)-MSNs粉末后采血,测定血药浓度,考察口服药动学行为并计算主要药动学参数。结果MF-NH_(2)-MSNs最佳处方为NH_(2)-MSNs与芒果苷比例1.7∶1,芒果苷质量浓度为0.54 mg/m L,搅拌时间为11.28 h。MF-NH_(2)-MSNs包封率为(92.34±1.04)%,载药量为(33.76±0.17)%,平均粒径为(204.18±8.66)nm,PDI值为0.120±0.014,ζ电位为(11.47±0.81)mV。芒果苷在MF-NH_(2)-MSNs粉末中以无定型状态存在,在模拟胃肠液中体外释药具有缓释特征,释药过程符合Weibull模型:lnln[1/(1-M_(t)/M_(∞))]=1.0320 lnt-1.625。口服药动学显示,MF-NH_(2)-MSNs半衰期(t_(1/2))增加至(4.19±0.87)h,血药浓度(C_(max))增加至(1506.77±404.80)ng/mL,相对口服生物利用度提高至4.02倍。结论MF-NH_(2)-MSNs增加了芒果苷累积释放度,显著促进口服吸收。

主 题 词：芒果苷 介孔二氧化硅纳米粒 Box-Behnken设计-效应面法 缓释特征 Weibull模型 口服药动学 

学科分类：1008[医学-中药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.7501/j.issn.0253-2670.2024.08.005

馆 藏 号：203127487...