新结构嘧啶类化合物的合成及抗肿瘤活性筛选

作     者：游文玮 赵培亮 邹敏 周中振 段安娜 吴曙光 YOU Wen-wei;ZHAO Pei-liang;ZOU Min;ZHOU Zhong-zhen;DUAN An-na;WU Shu-guang

作者机构：南方医科大学药学院广东广州510515 

基　　金：教育部博士点新教师基金(20104433120011) 广东省自然科学基金(10451051501004725) 广东省医学科研基金(B2010185) 

出 版 物：《南方医科大学学报》 (Journal of Southern Medical University)

年 卷 期：2011年第31卷第5期

页      码：875-877页

摘      要：目的合成具有抗肿瘤活性的新型CDKs抑制剂,并评价其抗肿瘤活性。方法根据生物活性叠加原理,将1(-甲磺酰基)哌啶-4-氨和嘧啶杂环片段合理组合,设计合成了5个结构新颖的N4-取代苯胺基-N2-(1-甲磺酰基哌啶-4-氨基)-5-硝基嘧啶类化合物3a^3e。结果目标化合物的结构经质谱和核磁共振氢谱等表征确认。采用MTT法测试了目标化合物抑制肿瘤细胞增殖活性。测试结果表明,部分化合物对MCF-7(人乳腺癌细胞)肿瘤细胞有弱的细胞毒性,而对HepG2(人肝癌细胞)没有抑制活性,表现出一定的选择性。结论化合物3b对MCF-7(人乳腺癌细胞)肿瘤细胞有较强的抑制活性(IC50=13.6μmo·lL-1)。初步的构效关系研究表明化合物的立体结构可能对其抗肿瘤活性影响较大。

主 题 词：嘧啶 合成 抗肿瘤活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 1002[医学-临床医学类] 100701[100701] 10[医学] 

核心收录：

馆 藏 号：203127837...