牛蒡子苷元衍生物对肿瘤细胞的抑制作用及其机制研究

作     者：刘芳菲 舒晖 刘丁瑞 张欣宏 朱颜铂 赵岩 蔡恩博 韩佳宏 LIU Fangfei;SHU Hui;LIU Dingrui;ZHANG Xinhong;ZHU Yanbo;ZHAO Yan;CAI Enbo;HAN Jiahong

作者机构：吉林农业大学中药材学院长春130118 吉林大学第一医院干细胞与肿瘤中心器官再生与移植教育部重点实验室长春130021 

基　　金：吉林省科技发展计划(批准号:20210101234JC)资助的课题 

出 版 物：《中国细胞生物学学报》 (Chinese Journal of Cell Biology)

年 卷 期：2024年第46卷第6期

页      码：1171-1180页

摘      要：在该研究中,共设计出27种牛蒡子苷元衍生物,其中9种为新型靶向肿瘤细胞线粒体的衍生物。生物学研究表明,与牛蒡子苷元相比,所有连接有三苯基膦的化合物的抗肿瘤活性均有大幅度的提高。其中,Mito-ARG-7对A549细胞显示出高度的选择性,其抗肿瘤活性相对于牛蒡子苷元增加了86.38%。其研究表明,Mito-ARG-7的抗肿瘤机制包括明显增加A549细胞内活性氧的产生量,引起细胞线粒体膜电位下降,促进内源性线粒体凋亡信号通路上的凋亡蛋白Cytochrome C自线粒体向细胞质的释放,以及引起Caspase家族蛋白的活化,最终诱发肿瘤细胞的凋亡。该研究合成的具有线粒体靶向功能的新型牛蒡子苷元衍生物为靶向抗肿瘤药物的研发提供了参考。

主 题 词：牛蒡子苷元衍生物 A549细胞 线粒体途径 细胞凋亡 

学科分类：1008[医学-中药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.11844/cjcb.2024.06.0011

馆 藏 号：203128225...