去氢枞酸异丙醇胺衍生物的合成及其细胞毒性评价

作     者：许爱狄 吴亚菊 周小群 苏时娟 许传鑫 杨菲菲 李芳耀 Xu Aidi;Wu Yaju;Zhou Xiaoqun;Su Shijuan;Xu Chuanxin;Yang Feifei;Li Fangyao

作者机构：广西药物分子发现与成药性优化重点实验室广西药物分子筛选与成药性评价工程研究中心广西高校医药生物技术与转化医学重点实验室桂林医学院药学院桂林541199 

基　　金：广西自然科学基金项目(2023GXNSFAA026277) 桂林市科学研究与技术开发计划项目(20210227-1) 广西林产化学与工程重点实验室开放课题(GXFK2202) 广西药物分子发现与成药性优化重点实验室课题(GKLPMDDO-2023-B03) 广西高等学校千名中青年骨干教师培育计划项目 桂林医学院硕士研究生科研项目(GYYK2023017) 国家级大学生创新创业训练计划项目(202210601033,202310601037)资助 

出 版 物：《化学通报》 (Chemistry)

年 卷 期：2024年第87卷第6期

页      码：739-748,671页

摘      要：为了寻找高效的抗肿瘤活性化合物,设计合成了一系列去氢枞酸异丙醇胺类化合物,利用IR、NMR和MS对其结构进行表征。采用噻唑蓝(MTT)法评价了目标化合物对四种不同肿瘤细胞(人膀胱移行癌细胞(T24)、人肝癌细胞(HepG2)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人肺癌细胞(A549))和人正常肝细胞(LO2)的抗增殖活性。结果表明,部分化合物对肿瘤细胞的抑制作用优于阳性对照顺铂。其中,化合物3d对四种细胞株表现出最好的抗增殖效果,IC_(50)值分为8.10±0.28、8.65±0.10、13.21±0.35和8.24±0.42μmol/L。初步机理研究表明,化合物3d使A549细胞周期阻滞在G1/G0期,并诱导A549细胞凋亡,且呈浓度依赖性。

主 题 词：去氢枞酸 异丙醇胺 抗肿瘤 细胞周期 细胞凋亡 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.14159/j.cnki.0441-3776.2024.06.004

馆 藏 号：203128233...