阿司匹林肠溶片在健康成年受试者中的生物等效性

作     者：刘峻宇 张天财 张柏娥 李宜洲 李亚飞 刘红斌 段丽萍 张全英 王怡君 孟繁华 孙敏 Liu Junyu;Zhang Tiancai;Zhang Baie;Li Yizhou;Li Yafei;Liu Hongbin;Duan Liping;Zhang Quanying;Wang Yijun;Meng Fanhua;Sun Min

作者机构：云南省药物研究所云南省中药和民族药新药创制企业重点实验室注册与临床医学部云南昆明650111 苏州大学附属第二医院药物临床试验Ⅰ期临床研究室江苏苏州215000 万舒(北京)医药科技有限公司北京100071 

基　　金：云南省科技厅“科技人才与平台计划”项目技术创新人才培养对象项目孙敏(202205AD160044) 

出 版 物：《临床荟萃》 (Clinical Focus)

年 卷 期：2024年第39卷第5期

页      码：433-439页

摘      要：目的评价阿司匹林肠溶片在中国健康成年受试者中的生物等效性及安全性。方法采用单中心、随机、开放、两制剂、两顺序、四周期、完全重复试验设计。受试者每周期空腹或餐后单次口服1片受试制剂(test preparation,T)或参比制剂(reference preparation,R)。采用LC-MS/MS法测定不同时间点血浆中乙酰水杨酸(acetylsalicylic acid,ASA)的血药浓度,并进行两制剂的生物等效性及安全性评价。结果餐后试验组口服T和R后ASA的主要药代动力学参数为:C max分别为(690.97±196.91)ng·ml^(-1)和(669.28±337.40)ng·ml^(-1),AUC 0-t分别为(867.37±228.64)ng·h·ml^(-1)和(821.16±349.85)ng·h·ml^(-1),AUC 0-∞分别为(883.48±233.72)ng·h·ml^(-1)和(923.59±287.95)ng·h·ml^(-1);T max分别为(8.98±2.47)h和(10.69±3.75)h。经对数转换后C max、AUC 0-t和AUC 0-∞的几何均值比均在80.00%~125.00%范围之内,两制剂生物等效。空腹试验组口服T和R后ASA的主要药代动力学参数:C max分别为(466.83±222.89)ng·ml^(-1)和(441.42±211.99)ng·ml^(-1),AUC 0-t分别为(753.24±269.49)ng·h·ml^(-1)和(678.50±278.85)ng·h·ml^(-1),AUC 0-∞分别为(809.11±309.27)ng·h·ml^(-1)和(726.51±267.00)ng·h·ml^(-1);T max分别为(5.81±2.53)h和(6.41±2.47)h。经对数转换后C max、AUC 0-t和AUC 0-∞的几何均值比不在80.00%~125.00%范围之内,两制剂生物不等效。试验过程中,空腹组无不良事件发生,餐后组共报告2例次不良事件,均无严重不良事件。结论两种阿司匹林肠溶片在餐后条件下人体内生物等效,空腹条件下人体内生物不等效,制剂安全。

主 题 词：阿司匹林 乙酰水杨酸 生物等效性 安全性评价 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1004-583X.2024.05.008

馆 藏 号：203128415...