双吗啉取代吡啶锌和铜配合物的合成、表征及抗癌活性初步研究

作     者：汪清清 潘耀 游双 黄鑫 熊衍才 王小波 WANG Qing-qing;PAN Yao;WANG Xiao-bo

作者机构：湖北科技学院医学部药学院湖北咸宁437100 

基　　金：湖北省教育厅重点项目(D20212802) 

出 版 物：《湖北科技学院学报（医学版）》 (Journal of Hubei University of Science and Technology(Medical Sciences))

年 卷 期：2024年第38卷第4期

页      码：292-296页

摘      要：目的研究双吗啉取代吡啶锌、铜配合物(Mor_(2)-Py-Zn和Mor_(2)-Py-Cu)的合成,并探讨其抗癌活性。方法以进入临床试验的拮抗剂AMD3100为先导化合物,设计、合成Mor_(2)-Py-Zn和Mor_(2)-Py-Cu,并以高分辨质谱法对它们进行表征。利用X射线单晶衍射法测定晶体结构,紫外-可见吸收光谱分析配合物与小牛胸腺DNA(CT-DNA)的相互作用,并利用形态学和MTT实验探索配合物对胶质瘤细胞的毒活性。结果Mor_(2)-Py-Zn的晶体结构属于正交晶系,Pbca空间群,吡啶N、两个吗啉N及两个硝酸根的O原子与Zn^(2+)形成了N3O2五配位的三角双锥构型。Mor_(2)-Py-Zn和Mor_(2)-Py-Cu均与CT-DNA在溶液中有一定的相互作用。Mor_(2)-Py-Zn和Mor_(2)-Py-Cu对U87的抑制活性都较弱,而对于U251则能显著抑制其增殖。MTT实验表明,Mor_(2)-Py-Zn和Mor_(2)-Py-Cu对于U251细胞的IC_(50)分别为18.11μmol/L和14.66μmol/L。结论Mor_(2)-Py-Zn和Mor_(2)-Py-Cu均表现出对U251胶质瘤细胞的抑制活性,具有继续深入研究其抗癌机理的价值。

主 题 词：锌配合物 铜配合物 抗癌 人胶质瘤细胞 DNA相互作用 晶体结构 

学科分类：1007[医学-药学类] 100704[100704] 10[医学] 

D　O　I：10.16751/j.cnki.2095-4646.2024.04.0292

馆 藏 号：203128416...