含二硫键的1,3,4-噁二唑和1,2,4-三唑衍生物的合成、抗菌活性及机制研究

作     者：邱雪梅 胡伟男 王文航 覃丽清 祝丹雪 杨孟芝 邵利辉 谭画元 王钦 李洙锐 陈丹萍 王贞超 Xuemei Qiu;Weinan Hu;Wenhang Wang;Liqing Qin;Danxue Zhu;Mengzhi Yang;Lihui Shao;Huayuan Tan;Qin Wang;Zhurui Li;Danping Chen;Zhenchao Wang

作者机构：贵州大学药学院贵阳550025 贵州大学绿色农药全国重点实验室贵阳550025 贵州大学贵州省合成药物工程实验室贵阳550025 

基　　金：国家自然科学基金(Nos.22007022,32360689,22364008,32260694,21867004) 贵州省自然科技基金(No.ZZK034) 贵州省教育厅科技拔尖人才计划(No.2022075)资助项目 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2024年第44卷第6期

页      码：2014-2026页

摘      要：为了探索新的抗菌剂,设计并合成了一系列含二硫键的1,3,4-噁二唑衍生物(X系列)和1,2,4-三唑衍生物(M系列),并被用于抗菌活性的评估.研究发现X系列和M系列都对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae ***,Xoo)表现出不错的抗菌活性.其中,3-(5-(异丁基二硫基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)-1H-吲哚(M1)对水稻白叶枯病菌表现出强效的抗菌活性,EC50值为(1.51±0.24)μg/mL,优于噻菌酮[(87.97±4.79)μg/mL]和叶枯唑[(66.88±4.06)μg/mL]的活性.在水稻活体方面,M1也表现了优于阳性对照药叶枯唑的抗菌活性.M1对水稻的治疗和保护作用分别为42.37%和38.64%,优于叶枯唑的治疗和保护作用(37.49%和36.55%).此外,通过对化合物M1机制的相关研究发现,化合物M1展示了抑制水稻白叶枯病菌生物膜的形成,提高水稻白叶枯病菌中活性氧的水平和诱导细菌形态变化的能力.蛋白质组分析揭示了化合物M1下调了三磷酸腺苷结合盒(ABC)转运蛋白,影响了水稻白叶枯病菌中的腺嘌呤核苷三磷酸(ATP)分解和磷的输运.最后实时荧光定量聚合酶链式反应(RT-qPCR)证明,化合物M1通过下调ABC转运蛋白中的磷酸盐特殊转运系统(pst)系统相关基因来发挥其抗菌作用.

主 题 词：二硫键 水稻白叶枯病菌 蛋白组学 三磷酸腺苷结合盒(ABC)转运体 

学科分类：09[农学] 0904[农学-动物医学类] 

核心收录：

D　O　I：10.6023/cjoc202311022

馆 藏 号：203129608...