血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂替米沙坦类似物的合成

作     者：余伟发 周智明 赵信歧 

作者机构：北京理工大学化工与环境学院北京100081 北京理工大学化工与环境学院北京100081 北京理工大学化工与材料学院北京100081 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2004年第24卷第Z1期

页      码：13-页

摘      要：　　替米沙坦作为目前国外已上市的9个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂中,剂量最小疗效最好的新一代抗高血压药物[1],其分子结构仍保留了联苯部分.且相关研究表明:与联苯相连的2-羧基的酸性的电子分布与空间结构,是药物分子与受体亲和力与结合力的决定性因素[2].此外,对氯沙坦的构效关系研究证实α-四唑提高活性的作用优于其他酸性基团[3],据此,我们设计并合成了替米沙坦类似结构,期望获得新的me-too活性化合物.……

主 题 词：血管紧张素Ⅱ 受体拮抗剂 替米沙坦 类似物 抗高血压药物 空间结构 构效关系研究 受体亲和力 决定性因素 活性化合物 药物分子 相关研究 酸性 联苯 分子结构 电子分布 沙坦类 氯沙坦 结合力 高活性 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

核心收录：

D　O　I：10.3321/j.issn:0253-2786.2004.z1.012

馆 藏 号：203129963...