新型三环肟醚衍生物的合成及其抗肿瘤活性

作     者：郭淑春 陈阳 张珂良 王伟 李伟 宫平 GUO Shu-chun;CHEN Yang;ZHANG Ke-liang;WANG Wei;LI Wei;GONG Ping

作者机构：沈阳药科大学制药工程学院辽宁沈阳110016 辽宁省食品药品监督管理局技术审评中心辽宁沈阳110003 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2007年第17卷第5期

页      码：274-278页

摘      要：目的设计合成8H-噻吩并[2,3-b]吡咯里嗪-8-肟醚类化合物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法以芳基乙腈为原料,经多步反应合成目标化合物;采用MTT法,以顺铂为阳性对照药,以Bel-7402和HT-1080为测试细胞株对目标化合物的抗肿瘤活性进行了评价。结果与结论合成了12个新化合物,经1H-NMR、MS和IR确认其结构。体外活性实验表明:化合物7d显示出较好的抗肿瘤活性。

主 题 词：8H-噻吩并[2,3-b]吡咯里嗪类化合物 抗肿瘤活性 微管蛋白抑制剂 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1005-0108.2007.05.002

馆 藏 号：203130122...