促性腺激素释放激素类似物-紫杉醇靶向抗肿瘤缀合物的合成及评价

作     者：马永涛 冯思良 王晨宏 周宁 刘克良 MA Yongtao;FENG Siliang;WANG Chenhong;ZHOU Ning;LIU Keliang

作者机构：军事医学科学院毒物药物研究所北京100850 

基　　金：国家自然科学基金(批准号:81172925)资助~~ 

出 版 物：《高等学校化学学报》 (Chemical Journal of Chinese Universities)

年 卷 期：2014年第35卷第9期

页      码：1896-1900页

摘      要：以促性腺激素释放激素类似物(GnRHa)为靶向配体,以紫杉醇为抗癌因子,分别以硫醚键和二硫键为连接臂,设计合成了2个靶向抗肿瘤缀合物.研究了缀合物的肿瘤细胞增殖抑制活性和GnRH受体结合活性,结果表明,2个缀合物均具有较强的抗肿瘤活性和GnRH受体亲和力;另外,血浆稳定性实验结果显示,以硫醚键偶联的缀合物1在血浆中孵育24 h,原型保留仍在50%以上,具有较高的稳定性.

主 题 词：促性腺激素释放激素类似物 紫杉醇 靶向抗肿瘤 缀合物 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

核心收录：

D　O　I：10.7503/cjcu20140451

馆 藏 号：203130438...