新型眼用阳离子微乳-原位凝胶的制备及其体外角膜滞留特性的研究

作     者：马守伟 甘勇 甘莉 朱春柳 朱家壁 MA Shou-wei;GAN Yong;GAN Li;ZHU Chun-liu;ZHU Jia-bi

作者机构：中国药科大学江苏南京210009 中国科学院上海药物研究所上海201203 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2008年第43卷第7期

页      码：749-755页

摘      要：设计了新型眼用阳离子微乳-原位凝胶(cationic microemulsion-in situgel,CM-ISG)系统,以维生素A棕榈酸酯(vitamin A palmitate,VAP)为模型药物研究了该释药系统的角膜滞留特性,并评价了角膜刺激性。采用外界供能法制备了VAP/CM,考察了维生素A棕榈酸酯阳离子微乳-原位凝胶(vitamin A cationic microemulsion-in situgel,VAP/CM-ISG)胶凝前后的流变学性质,以及VAP/CM-ISG和市售品诺沛凝胶(Oculotect Gel)中VAP的体外释放和凝胶溶蚀情况;采用束缚泡法研究了VAP/CM-ISG和Oculotect Gel在离体角膜表面的滞留情况,Draize评分法评价了VAP/CM-ISG对兔角膜刺激性。透射电镜表明VAP/CM粒径分布均匀,加入poloxamer 407凝胶材料前后粒径无明显变化;加入VAP/CM后poloxamer407溶液的胶凝温度下降了1.5℃,胶凝后系统的弹性模量增加了15.7倍;VAP/CM-ISG和Oculotect Gel中药物释放和凝胶溶蚀均呈现良好的零级释放特征。解吸附动力学研究发现,VAP/CM-ISG与Oculotect Gel相比,体外角膜滞留时间延长,且角膜接触角减小,具有良好的角膜铺展和滞留效果;兔角膜刺激性评价试验表明,制得的VAP/CM-ISG眼部生理相容性良好。VAP/CM-ISG能综合阳离子微乳和原位凝胶两种剂型的优点,改善药物在角膜表面的铺展性,提高角膜滞留,是一种具有良好应用前景的新型眼用释药系统。

主 题 词：维生素A棕榈酸酯 阳离子微乳 原位凝胶 角膜滞留 流变学 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3321/j.issn:0513-4870.2008.07.014

馆 藏 号：203131684...