α_1-受体拮抗剂DDPH相关的芳氧烷胺类化合物的合成与降压活性

作     者：彭久合 夏霖 倪沛洲 于更立 傅继华 陈宇飞 吉念宁 

作者机构：中国药科大学有机化学教研室 

出 版 物：《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期：1998年第29卷第2期

页      码：81-91页

摘      要：报道与α１－受体拮抗剂ＤＤＰＨ相关的芳氧烷胺类去手性碳类似物４ａ～４ｉ，Ｎ－甲基化类似物５ａ～５ｊ，６及构象限制化合物８～１２的设计、合成和降压活性。目的物及酰胺中间体的结构经元素分析，红外光谱，核磁共振氢谱和质谱数据确证。药理实验结果表明，去手性碳类似物的降压活性一般优于相应的同位手性碳、异位手性碳及构象限制化合物；在Ｎ－原子上引入甲基可提高化合物的降压活性（４ｈ／５ｊ）；５ｊ和ＤＤＰＨ的活性对比表明５ｊ的活性优于ＤＤＰＨ。

主 题 词：受体拮抗剂 DDPH 芳氧烷胺 合成 降压药 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

核心收录：

馆 藏 号：203131702...