血小板凝聚抑制剂阿那格雷的合成

作     者：康影 王瑞 孙铁民 刘少诚 KANG Ying;WANG Rui;SUN Tie-min;LIU Shao-Cheng

作者机构：沈阳药科大学药学系辽宁沈阳110015 

出 版 物：《中国医药工业杂志》 (Chinese Journal of Pharmaceuticals)

年 卷 期：2001年第32卷第2期

页      码：51-52页

摘      要：血小板凝聚抑制剂阿那格雷，化学名6，7-二氯-1，2，3，5-四氢咪唑并[2,1-b]喹唑啉-2(3H)-酮(商品名：Agrylin，1)，由Roberts Pharmaceuticals公司开发，1997年获准在美国上市。该药选择性强，无白细胞减少、贫血及可疑致白血病的严重副作用。目前用于治疗与血小板增多有关的各种病症，是第一个被批准用于特发性血小板增多症的药物。　　文献[1]以间氯苯胺为起始原料，经2～8制备1，此路线在由8制备1时需用毒性较大的溴化氰，存在安全问题。本文设计由5经9～10，进而结合文献[2]合成1(图1)。本法使用常规试剂，条件较温和，取得满意结果。

主 题 词：血小板凝聚抑制剂 阿那格雷 合成 氯苯胺 溴化氢 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3969/j.issn.1001-8255.2001.02.002

馆 藏 号：203135026...