新型法尼基硫代水杨酰胺衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性

作     者：毛春芳 徐辰俊 王雪敏 李祥华 张伟 王新杨 凌勇 MAO Chunfang;XU Chenjun;WANG Xuemin;LI Xianghua;ZHANG Wei;WANG Xinyang;LING Yong

作者机构：江苏省南通卫生高等职业技术学校药学系南通226001 南通大学药学院南通226001 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(No.81302628) 江苏省自然科学基金资助项目(No.BK2011389) 南通市应用研究资助项目(No.BK2012085) 

出 版 物：《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期：2015年第46卷第2期

页      码：162-168页

摘      要：通过将法尼基硫代水杨酸(FTS)的羧基用各种胺进行胺化设计,合成得到11个法尼基硫代水杨酰胺衍生物(9a^9k),并对它们进行了体外抗肿瘤活性评价。实验表明其中的8个化合物对5种人肿瘤细胞具有较强的抗增殖活性,其中,化合物9k的细胞增殖抑制活性最强,对5种肿瘤细胞的IC50范围达6.05~8.16μmol/L,优于阳性对照FTS,与索拉非尼相当。此外,化合物9k可下调细胞内凋亡抑制蛋白Bcl-2的水平并上调促凋亡蛋白Bax和caspase-3,提示该化合物具有显著诱导肿瘤细胞凋亡的作用。

主 题 词：法尼基硫代水杨酰胺 衍生物 合成 抗肿瘤活性 细胞凋亡 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100701[100701] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.11665/j.issn.1000-5048.20150204

馆 藏 号：203135778...