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N-吡啶基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺的合成及抗肿瘤活性

N-吡啶基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺的合成及抗肿瘤活性

作     者:刘祈星 柳爱平 黄明智 LIU Qi-xing;LIU Ai-ping;HUANG Ming-zhi

作者机构:肿瘤微环境与免疫治疗湖北省重点实验室(三峡大学)湖北宜昌443002 三峡大学生物与制药学院湖北宜昌443002 湖南化工研究院湖南长沙410007 

基  金:国家自然科学基金(21272062) 肿瘤微环境与免疫治疗湖北省重点实验室开放基金(2015KZL09) 三峡大学人才科研启动基金(KJ2014B084)~~ 

出 版 物:《精细化工》 (Fine Chemicals)

年 卷 期:2016年第33卷第2期

页      码:176-181,223页

摘      要:以(R)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸和氯代吡啶为起始原料,设计并合成了系列N-吡啶基-2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺化合物,其结构经1HNMR、LC-MS、13CNMR、IR和元素分析证实,对化合物立体构型与反应条件的关系进行了研究。采用MTT法测定了其对A549和Hela细胞系的活性,结果表明,所合成化合物具有不同程度的抗肿瘤活性,其中N-(3-硝基吡啶-2-基)-2-[4-[(6-氯喹喔啉-2-基)氧基]苯氧基]丙酰胺(Ⅳf)(IC50=0.007 mmol/L)比顺铂(IC50=0.026 mmol/L)抗肿瘤活性高。

主 题 词:吡啶基 2-(4-芳氧苯氧基)丙酰胺 抗肿瘤活性 医药原料 

学科分类:081702[081702] 081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

核心收录:

D O I:10.13550/j.jxhg.2016.02.012

馆 藏 号:203136093...

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