新型地氯雷他定衍生物的合成,生物活性与分子对接

作     者：汪小涧 付继华 汤依群 尹大力 尤启冬 WANG Xiaojian;FU Jihua;TANG Yiqun;YIN Dali;YOU Qidong

作者机构：中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室北京100050 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050 中国药科大学药学院南京210009 

基　　金：国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目(No.2009ZX09301-003)~~ 

出 版 物：《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期：2013年第44卷第1期

页      码：39-43页

摘      要：以三环类组胺H1受体拮抗剂地氯雷他定为先导化合物,设计并合成了7个地氯雷他定衍生物,其结构均通过核磁共振氢谱和高分辨质谱表征确定。豚鼠回肠收缩实验显示:两性化合物9a拮抗组胺H1受体的活性高于阳性对照药物地氯雷他定。化合物9a对hERG的抑制活性较弱,并且对豚鼠心率以及心电图各个间期的影响较小,提示其不具有潜在的心脏毒性。

主 题 词：组胺H1受体拮抗剂 合成 豚鼠回肠收缩 hERG 心脏毒性 

学科分类：1007[医学-药学类] 1002[医学-临床医学类] 100701[100701] 10[医学] 

核心收录：

馆 藏 号：203136512...