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坎地沙坦西来替昔酯的合成工艺改进

坎地沙坦西来替昔酯的合成工艺改进

作     者:朱彦民 景士云 王钝 吴秀静 宫平 

作者机构:哈尔滨制药集团制药总厂黑龙江哈尔滨150086 沈阳药科大学制药工程学院辽宁沈阳110016 

出 版 物:《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期:2003年第13卷第1期

页      码:31-33页

摘      要:目的完成坎地沙坦西来替昔酯 (TCV 116 )的合成 ,并得到文献报道的C 晶型产物。方法设计了以 3 硝基 1,2 苯二甲酸为起始原料 ,经酯化、氯化、Curtis重排、取代、还原、两步环合、酯基碱水解、酯化、转晶共 10步反应 ,制备得到目标化合物的合成路线。结果与结论制备得到目标化合物 ,与文献报道的合成路线相比 ,反应步骤简化 ,还原反应有改进。经红外、粉末X 射线衍射及热分析 ,证明产物晶型为C晶型。

主 题 词:坎地沙坦西来替昔酯 合成工艺 改进 制备 药物化学 

学科分类:1007[医学-药学类] 100705[100705] 10[医学] 

D O I:10.3969/j.issn.1005-0108.2003.01.008

馆 藏 号:203137318...

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