双载药缓释颗粒的处方优化与制剂评价

作     者：刘晨 李博莉 吴亚楠 王文苹 LIU Chen;LI Boli;WU Ya'nan;WANG Wenping

作者机构：宁夏医科大学总医院银川750000 宁夏医科大学银川750000 云南中医药大学中药学院昆明650500 

基　　金：国家自然科学基金项目(81760713,81960719) 云南省中青年学术和技术带头人后备人才项目(202205AC160038) 

出 版 物：《中国现代应用药学》 (Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy)

年 卷 期：2024年第41卷第13期

页      码：1735-1741页

摘      要：目的 优化载苦参碱(matrine,MAT)和丹皮酚(paeonol,PAE)缓释颗粒(sustained-release particles,SRPs)中缓释材料的配方,并初步评价制剂质量。方法 采用挤出-滚圆法制备缓释颗粒。以MAT和PAE体外累积释放率为考察指标,对主要缓释材料及用量、辅助缓释材料、混合缓释材料总量与比例进行单因素考察;结合星点设计-效应面法优化缓释材料处方,考察缓释材料乙基纤维素(ethocel,EC)与壳聚糖(chitosan,CS)的总量及其质量比对MAT和PAE的累积释放率及释放同步性的影响。从MAT-PAE-SRPs的制剂特性、体外释放度以及初步稳定性试验等方面进行评价,并进行释药过程动力学方程拟合。结果 优化的缓释材料处方为23.5%EC和17.1%CS;MAT-PAE-SRPs的成型率、休止角、堆密度、脆碎度分别为97.23%、38.1°、0.74 g·mL^(-1)、0.74%。该制剂在不同介质中均体现出一定的缓释特性,在酸性介质中释放较快,12 h累积释放度均>90%。MAT的释放曲线呈现First-order释药特性,PAE的释药特性符合Higuchi释放;SRPs提高了MAT、PAE的药物稳定性。结论 缓释材料EC与CS制备的MAT-PAE-SRPs缓释效果明显,MAT和PAE累积释放率与释放同步性良好,可为双载药缓释制剂研究提供参考。

主 题 词：苦参碱 丹皮酚 星点设计-效应面法 缓释颗粒 体外释放 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.20233293

馆 藏 号：203137835...