盐酸关附甲素在Beagle犬体内口服药代动力学和绝对生物利用度研究

作     者：孙建国 肖亚楠 彭英 张雪媛 吴慧 俞广为 刘静涵 吴民淑 阿基业 王广基 

作者机构：中国药科大学药代动力学重点实验室 中国药科大学天然药物化学教研室 中国药理学报上海200031 

基　　金："十一五"重大新药创制项目资助(2009ZX09103-345) 国家级大学生实践创新训练计划项目资助(J0630858 201210316068) 

出 版 物：《中国临床药理学与治疗学》 (Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics)

年 卷 期：2012年第17卷第12期

页      码：1378-1383页

摘      要：目的:采用液相色谱-质谱联用分析方法研究盐酸关附甲素在Beagle犬体内的吸收特性。方法:6只Beagle犬采用双交叉实验设计,空腹单次静脉或灌胃给予盐酸关附甲素(4mg/kg),采集不同时间点的血样,采用LC-MS法进行血浆药物浓度测定,求算相应的药代动力学参数。结果:6只Beagle犬灌胃4mg/kg盐酸关附甲素后体内过程符合二房室模型,实测的血浆药物浓度曲线下面积AUC0-48h为(18429±7281)ng·mL-1·h,最大血浆药物浓度Cmax为(1988±972)ng/mL,达峰时间tmax为(0.8±0.7)h,末端相消除半衰期t1/2为(11.2±1.6)h。与静脉注射给药相比其绝对生物利用度F为(99.0±11.2)%,拟合求得的吸收速率常数(K01)为(7.563±4.612)/h。结论:盐酸关附甲素在Bea-gle犬体内吸收迅速且完全,临床上可考虑采用口服剂型代替注射剂以便于病人用药。

主 题 词：盐酸关附甲素 液相色谱-质谱联用 药代动力学 Beagle犬 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

馆 藏 号：203139582...