具有肝靶向潜力的马蹄金素衍生物合成及抗乙肝活性研究

作     者：袁洁 刘青川 徐广灿 胡占兴 梁光平 黄正明 刘昌孝 梁光义 徐必学 Yuan Jie;Liu Qingchuan;Xu Guangcan;Hu Zhanxing;Liang Guangping;Huang Zhengming;Liu Changxiao;Liang Guangyi;Xu Bixue

作者机构：贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳5500021 贵州大学药学院贵阳550002 中国人民解放军第三0二医院北京100039 贵阳中医学院贵阳550002 天津药物研究院天津300193 

基　　金：国家自然科学基金(No.81360472) 西部之光人才(2014年)资助项目 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2015年第35卷第10期

页      码：2176-2183页

摘      要：为了提高马蹄金素(MTS)衍生物在肝脏病变部位的药物浓度,增强其抗乙肝病毒活性,设计并合成了5个半乳糖糖基化修饰的具有肝靶向潜力的MTS衍生物,通过1H NMR,13C NMR,1H-1H COSY,HMQC和ESI-MS对其进行了结构表征,并用Hep G2 2.2.15细胞模型初步评价了合成所得目标化合物的抗乙肝病毒(HBV)活性.结果表明,所有目标化合物对HBV DNA的复制均有抑制作用,且具有一定的量效关系.

主 题 词：肝靶向 马蹄金素衍生物 合成 抗HBV活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.6023/cjoc201505011

馆 藏 号：203139714...