酮洛芬羟丙基-β-环糊精凝胶剂的制备及其经皮渗透性

作     者：刘玉雯 余祥彬 李彦萍 Liu Yuwen;Yu Xiangbin;Li Yanping

作者机构：福建医科大学药学院药剂学系福州350004 福建医科大学附属厦门第一医院厦门361003 

基　　金：福建省科技厅青年科技人才资助项目(2004J045) 

出 版 物：《福建医科大学学报》 (Journal of Fujian Medical University)

年 卷 期：2007年第41卷第5期

页      码：437-439,443页

摘      要：目的筛选酮洛芬羟丙基-β-环糊精(KP-HP--βCD)凝胶剂的最佳处方,比较该凝胶剂与酮洛芬(KP)游离药物凝胶的离体皮肤渗透性,探讨包合物作为载体对KP经皮渗透的影响。方法以高温下KP含量变化作为稳定性指标,采用正交实验设计确立最佳处方。采用改良双室渗透池作为离体皮肤的渗透试验装置,测定KP在接受液内的累积透过药量和皮肤内的滞留药量。结果pH为7.0、每100 g凝胶剂中助溶剂丙二醇用量20mL、抗氧化剂NaHSO3为0.3 g时,包合物凝胶剂黏度适中,稳定性最好。包合物凝胶剂经皮渗透过程符合零级释放动力学,与游离KP凝胶剂相比,前者药物透过皮肤速率明显减慢,透皮24 h后,药物在皮肤内滞留量约为后者的2.5倍。结论KP-HP--βCD包合物凝胶剂处方设计合理,性质稳定。以包合物为KP载体、卡波姆为基质的凝胶剂具有促进药物进入皮肤的作用。

主 题 词：酮基布洛芬 包合物 凝胶剂 正交法 经皮渗透 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1672-4194.2007.05.014

馆 藏 号：203140882...