二氢喹唑啉类Eg5抑制剂的设计、合成及生物活性

作     者：江程 尤启冬 吴梧桐 杨蕾 彭芳 JIANG Cheng;YOU Qi-dong;WU Wu-tong;YANG Lei;PENG Fang

作者机构：中国药科大学江苏省肿瘤发生与干预重点实验室药物化学教研室南京210009 中国药科大学生命科学与技术学院南京210009 中国药科大学药物化学教研室南京210009 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(No.30772624) 教育部博士点基金资助项目(No.200603160061414) 江苏省"六大人才高峰"资助项目(No.06-C-023) 

出 版 物：《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期：2007年第38卷第6期

页      码：489-495页

摘      要：目的:设计并合成新型的Eg5抑制剂并测定其对Eg5蛋白的抑制活性。方法:利用药物设计软件,采用碎片生长的方法获得新结构的Eg5抑制剂,用化学合成的方法进行制备,通过测定Eg5蛋白水解ATP后释放出的无机磷的量,得出化合物对Eg5蛋白的抑制活性。结果与讨论:设计并合成了未见文献报道的Eg5抑制剂12个,目标化合物结构经IR、1H NMR、MS与元素分析确证。对所有目标化合物进行了Eg5的抑制活性测试,有10个化合物对Eg5的抑制活性强于阳性对照药Monastrol。

主 题 词：Eg5抑制剂 二氢喹唑啉类 合成 LUDI 设计 生物活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 1002[医学-临床医学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3321/j.issn:1000-5048.2007.06.002

馆 藏 号：203140889...