热休克蛋白90(Hsp90)抑制剂荧光标记探针化合物的设计合成

作     者：李永强 袁霞 周玉美 罗志刚 陈晓光 俞晓明 

作者机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京100050 

基　　金：国家自然科学基金项目(30772634) 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2009年第19卷第3期

页      码：170-173,180页

摘      要：目的寻找新型Hsp90抑制剂荧光标记探针化合物,用于建立高通量荧光偏振筛选模型。方法选择高活性的小分子Hsp90抑制剂(化合物1),以氟硼二吡咯为荧光标记物质,对小分子化合物进行标记,并进行荧光偏振测试窗口测定,确定正确的标记位置。结果与结论设计合成了两个未见文献报道的全新探针化合物,化合物结构经IR、1H-NMR、MS和HR-MS谱确证。初步测试结果表明,当Hsp90的浓度为50nmol.L-1时,探针Ⅱ的测试窗口达到了96mp,能初步满足筛选方法建立的要求,为进一步的优化筛选打下了一定的基础。

主 题 词：Hsp90抑制剂 荧光标记探针 荧光偏振 高通量筛选 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2009.03.011

馆 藏 号：203140953...