6-(4＇-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用

作     者：刘超美 薛克昌 姚嘉勇 姜元英 陆波 吴义杰 Liu Chaomei;Xue Kechang;Yao Jiayong;Jiang Yuanying;Lu Bo;Wu Yijie

作者机构：第二军医大学药学院有机化学教研室 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：1999年第34卷第1期

页      码：23-28页

摘      要：目的：６（４′取代苯基）４，５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮类化合物的合成及抗血小板聚集活性的研究。方法：通过付克反应、碳链延长、水解和环合反应得到两个关键中间体，然后通过酰化反应制得各种酰胺化合物；参考Ｂｏｒｎ比浊法测定目标化合物的抗血小板聚集活性。结果：设计合成了２４个６（４′取代酰胺基苯基）４，５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮类化合物，２２个为首次报道；所有化合物在体外对ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用，第ＩＩ类化合物的抑制作用强于第Ｉ类化合物，其中Ｉ１，Ｉ３，ＩＩ１，Ｉ３，ＩＩ４，Ｉ６和ＩＩ９的抑制作用均强于对照药ＣＩ９３０，其中Ｉ１和ＩＩ３的抑制作用最强，其ＩＣ５０约为ＣＩ９３０的１／１０。结论：其中一些化合物显示较强的抗血小板聚集活性，值得进一步研究。

主 题 词：6-(4′-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物 血小板聚集 哒嗪酮 酰胺基 血小板聚集抑制剂 药物合成 药理学 

学科分类：0710[理学-生物科学类] 100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 1004[医学-公共卫生预防医学类] 100706[100706] 1002[医学-临床医学类] 1001[医学-基础医学] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3321/j.issn:0513-4870.1999.01.006

馆 藏 号：203141284...