含喹唑啉二酮片段的新型三酮类化合物的合成及生物活性

作     者：王大伟 林红艳 曹润洁 杨盛刚 陈涛 何波 陈琼 杨文超 杨光富 Wang Dawei;Lin Hongyan;Cao Runjie;Yang Shenggang;Chen Tao;He Bo;Chen Qiong;Yang Wenchao;Yang Guangfu

作者机构：华中师范大学化学学院教育部农药与化学生物学重点实验室武汉430079 天津化学化工协同创新中心天津300071 

基　　金：国家"十二五"科技支撑计划(No.2011BAE06B03)资助 国家自然科学基金面上项目(Nos.21372093 21172091)资助~~ 

出 版 物：《化学学报》 (Acta Chimica Sinica)

年 卷 期：2015年第73卷第1期

页      码：29-35页

摘      要：对羟苯基丙酮酸双氧化酶(EC 1.13.11.27,HPPD)是一个重要的除草剂作用靶标.为了寻找具有高效除草活性的新型HPPD抑制剂,在前期研究的基础上设计合成了24个含有喹唑啉二酮结构的三酮类化合物9a^9x.所合成的化合物均经过1H NMR,13C NMR和HRMS的表征.以来源于拟南芥的HPPD(At HPPD)为测试对象进行酶抑制活性筛选,结果表明所合成的大部分化合物对At HPPD均表现出了较好的抑制效果,其中化合物9i的Ki值为0.005μmol/L,显著优于商品化对照药剂硝磺草酮(Ki=0.013μmol/L).进一步温室盆栽筛选结果表明,多数化合物在150 g ai/ha的剂量下对六种供试杂草中的至少一种表现出80%以上的防效,特别是化合物9g在37.5 g ai/ha的低剂量下对所测试的六种杂草中的四种仍表现出了大于85%的抑制效果,同时9g在150 g ai/ha的剂量下对水稻和小麦均表现出了很好的作物安全性,可以作为先导化合物供进一步深入研究.

主 题 词：对羟苯基丙酮酸双氧化酶 抑制剂 喹唑啉二酮 除草剂 先导化合物 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

核心收录：

D　O　I：10.6023/A14110805

馆 藏 号：203141720...