^(11)C左旋间羟基麻黄素制备方法的优化及改进

作     者：刘磊 李彦生 俞浩楠 陈秋松 LIU Lei;LI Yan-sheng;YU Hao-nan;CHEN Qiu-song

作者机构：天津医科大学总医院PET/CT影像诊断科天津300052 

出 版 物：《天津医科大学学报》 (Journal of Tianjin Medical University)

年 卷 期：2015年第21卷第5期

页      码：441-445页

摘      要：目的:优化及改进交感神经受体显像剂11C标记左旋间羟基麻黄素((-)-[11C]HED)的放射化学合成反应条件和分离纯化方法。方法:利用14N(p,α)11C核反应生产[11C]-CO2,使用TRACERlab FXc碳多功能化学合成器在线制备甲基化试剂11C-三氟甲基磺酰基甲烷([11C]-CH3OTf)。将前体间羟胺的乙腈溶液降温至0℃捕获[11C]-CH3OTf后,加热进行甲基化反应。利用半制备C-18反相色谱柱,以生理盐水/乙醇95/5(v∶v)作为半制备色谱流动相分离纯化反应产物,切峰、除菌后得到(-)-[11C]HED注射液。采用单因素分析和正交实验设计法,选择放化反应温度(A)、时间(B)、前体用量(C)为因素各取3水平,按L(934)正交表进行实验。结果:放化反应温度为主要因素,前体用量及反应时间为次要因素。结合正交实验结果和纯化实际情况,确定最佳工艺条件为A3B1C3,即反应温度70℃、前体用量0.2 mg、反应时间40 s。验证实验结果显示自[11C]-CO2轰击结束计时,(-)-[11C]HED制备耗时约25 min。产物的校正产率(校正至[11C]CH3I的活度)为(49.1±5.1)%(43.2%~60.9%()n=50),放射化学纯度>99%(n=50),产物放射性比活度(24.4±2.2)(19.4~27.8)GBq·μmol-(1n=50)。细菌、内毒素检测结果均为阴性。结论:制备方法的优化及改进可使自动化制备(-)-[11C]HED过程高效、便捷。

主 题 词：正电子发射断层显像 11C-间羟基麻黄素 放化合成 正交优选 分离纯化 

学科分类：0831[工学-公安技术类] 100207[100207] 1002[医学-临床医学类] 08[工学] 1010[医学-医学技术类] 10[医学] 

馆 藏 号：203141941...