西维来司钠类似物的合成及其对弹性蛋白酶的抑制活性

作     者：张灿 郭炼伟 高向东 王睿 柳军 ZHANG Can;GUO Lian-wei;GAO Xiang-dong;WANG Rui;LIU Jun

作者机构：中国药科大学新药研究中心江苏南京210009 中国药科大学生命科学与技术学院江苏南京210009 中国药科大学新药筛选中心江苏南京210009 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2006年第16卷第3期

页      码：129-134,171页

摘      要：目的合成选择性中性白细胞弹性蛋白酶抑制剂西维来司钠的衍生物,并探讨其生物活性。方法采用4条不同的反应路线,以改善西维来司钠在水中的溶解性为出发点,合成4类未见文献报道的西维来司钠类似物,并考察其在水中的溶解性。结果与结论设计并合成了4类13个未见文献报道的西维来司钠类似物,结构经IR1、H-NMR、MS分析确证。除Ⅲ类、化合物Ⅱ2外,其余化合物在水中的溶解性均得到明显的改善。初步的体外弹性蛋白酶抑制活性实验显示:所合成的化合物均具有一定的弹性蛋白酶抑制作用。Ⅱ4和Ⅲ1的抑制活性优于其他化合物,分别为85.6%和85.3%。

主 题 词：药物化学 化合物制备 化学合成 弹性蛋白酶 西维来司钠 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1005-0108.2006.03.001

馆 藏 号：203142379...