1-(5-叔丁基-2-苯并噁唑甲基)-4-(2-取代芳氧基乙基)哌嗪的设计、合成及生物活性

作     者：李嘉宾 夏霖 江振洲 LI Jia-bin;XIA Lin;JIANG Zhen-zhou

作者机构：中国药科大学药物化学教研室南京210009 中国药科大学新药筛选中心南京210038 

基　　金：国家高技术研究发展计划("八六三"计划)资助项目(No.2002AA2Z3118) 

出 版 物：《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期：2006年第37卷第2期

页      码：114-118页

摘      要：目的:寻找新的苯并唑类α1受体拮抗剂。方法:结合α1-受体拮抗剂的构效关系研究,以4-叔丁基-2-氨基酚和取代苯酚为原料,分别经缩合、关环、Williamson醚合成、取代、成盐等反应合成目标化合物,测定α1受体拮抗活性。结果:设计合成了12个新的目标化合物,结构经ESI-MS1、H NMRI、R及HRMS确证。初步药理活性实验表明,7个目标物pA2值大于7.00,有良好的1α受体拮抗活性。结论:5-叔丁基苯并唑芳氧烷基哌嗪类化合物是一类新型的具有潜在价值的α1受体拮抗剂。

主 题 词：苯并噁唑 α1-肾上腺素受体拮抗剂 良性前列腺增生 合成 

学科分类：1007[医学-药学类] 1002[医学-临床医学类] 081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

核心收录：

D　O　I：10.3321/j.issn:1000-5048.2006.02.004

馆 藏 号：203142713...