具有抗癌活性氟尿嘧啶自旋标记衍生物的合成

作     者：王彦广 田暄 李景新 陈耀祖 

作者机构：天津大学化学系天津300072 兰州大学应用有机化学国家重点实验室 

基　　金：国家自然科学基金 

出 版 物：《高等学校化学学报》 (Chemical Journal of Chinese Universities)

年 卷 期：1992年第13卷第12期

页      码：1561-1563页

摘      要： 氟尿嘧啶(5-FU,1)及其一些衍生物(如FT和HCFU等)是临床上广泛使用的抗代谢类抗癌药物,但它们均具有较大的毒副作用.近年来的研究发现,一些稳定的氮氧自由基能迅速穿越细胞膜和血-脑屏障,将其作为载体与某些已知抗癌药物相连接,能显著提高药物对癌细胞的选择性~[1～5],同时也为借助电子自旋共振技术研究药物的作用机理和代谢提供了一种新手段~[4,5].为了寻找新一代高效低毒的抗癌药物和探讨氮氧自由基在标记药物中的作用机制,我们设计合成了一系列1-取代及1,3-二取代的氟尿嘧啶自旋标记衍生物2a～6b.合成路线如下:

主 题 词：氟尿嘧啶 衍生物 自旋标记 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

核心收录：

馆 藏 号：203144357...