芳香丙烯酸酯类蛇床子素衍生物的合成与抗菌活性

作     者：卢子聪 周绪容 陈阳密 杨家强 LU Zicong;ZHOU Xurong;CHEN Yangmi;YANG Jiaqiang

作者机构：遵义医科大学药学院贵州遵义563000 

基　　金：贵州省科技计划项目(黔科合5772-48) 贵州省中医药管理局项目(QZYY038) 

出 版 物：《精细化工》 (Fine Chemicals)

年 卷 期：2024年第41卷第10期

页      码：2273-2279,2289页

摘      要：在前期对蛇床子素研究的基础上,保留其优势结构,与芳香丙烯酸组合,设计合成了24个酯类衍生物,经^(1)HNMR、^(13)CNMR和元素分析对其进行结构确证。抗菌活性测试结果显示:化合物(E,E)-4-硝基苯基丙烯酸[(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-3-甲基-2-丁烯]酯(Ⅲh)和(E,E)-噻唑-2-丙烯酸[(7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基)-3-甲基-2-丁烯]酯(Ⅲt)的抗菌效果最为显著,前者对金黄色葡萄球菌(S. aureus)、大肠杆菌(E. coli)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐氟喹诺酮大肠杆菌(FREC)的最小抑菌浓度(MIC)分别为4、16、8和16 mg/L,后者对S. aureus、MRSA、E. coli和FREC的MIC分别为2、8、4和8 mg/L,对所测细菌的抑制活性优于前期化合物,具有潜在的研究价值。

主 题 词：芳香丙烯酸酯 蛇床子素衍生物 合成 抗菌活性 医药原料 

学科分类：1007[医学-药学类] 100705[100705] 100701[100701] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.13550/j.jxhg.20230869

馆 藏 号：203144421...