利伐沙班片在中国健康受试者中的药动学及生物等效性评价

作     者：解染 程璐 周双 张雪媛 王晓如 赵侠 何旭 赵楠 贾博 崔一民 XIE Ran;CHENG Lu;ZHOU Shuang;ZHANG Xueyuan;WANG Xiaoru;ZHAO Xia;HE Xu;ZHAO Nan;JIA Bo;CUI Yimin

作者机构：北京大学第一医院药学部北京100034 北京大学第一医院药物临床试验机构北京100034 上海海翊石医药科技有限公司上海201318 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司河北石家庄050000 北京大学第一医院临床药理研究所北京100034 北京大学药学院药事管理与临床药学系北京100191 

基　　金：国家科技重大专项—重大新药创制课题资助项目(2017ZX09101001) 

出 版 物：《中国临床药理学与治疗学》 (Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics)

年 卷 期：2024年第29卷第11期

页      码：1295-1299页

摘      要：目的:评价利伐沙班片在人体中的生物等效性。方法:空腹和餐后组各入选28例健康受试者,试验采用四周期、完全重复交叉设计,各周期服药剂量为10 mg(受试制剂T或参比制剂R)。采用HPLC-MS/MS测定血样中利伐沙班的浓度。采用Phoenix WinNonlin 7.0软件计算相关药代动力学(PK)参数,进而评价两制剂是否等效。结果:空腹组T和R两制剂的Cmax分别为(186.57±56.41)、(187.61±50.89)ng/mL;AUC0-t分别为(1 156.21±335.85)、(1 177.59±343.72)h·ng·mL^(-1);AUC0‐∞分别为(1 235.77±384.03)、(1 223.53±392.10)h·ng·mL^(-1)。两制剂的上述三个PK参数几何均值比(GMR)的90%置信区间(CI)分别为90.81%~105.67%,92.83%~103.85%,95.04%~107.13%;个体内变异比率90%CI上限值分别为1.56、1.41、1.73。餐后组T和R两制剂的Cmax分别为(207.81±45.26)、(211.04±36.62)ng/mL;AUC0-t分别为(1 271.26±260.92)、(1 233.23±201.85)h·ng·mL^(-1);AUC0‐∞分别为(1 290.76±264.90)、(1 251.68±203.73)ng·h·mL^(-1)。两制剂的上述三个PK参数GMR 90%CI分别为92.82%~102.28%,97.68%~106.68%,97.71%~106.68%;个体内变异比率90%CI上限值分别为1.76、1.47、1.47。结论:两种利伐沙班片在人体内生物等效。

主 题 词：利伐沙班 生物等效性 窄治疗窗药物 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.12092/j.issn.1009-2501.2024.11.012

馆 藏 号：203144454...