黄芩素-烟酰胺共晶结晶过程的热力学研究

作     者：张亚琪 黄燕婷 高缘 张建军 ZHANG Yaqi;HUANG Yanting;GAO Yuan;ZHANG Jianjun

作者机构：中国药科大学药剂学教研室南京211198 中国药科大学中药制剂学教研室南京211198 

基　　金：江苏省自然科学基金资助项目(No.BK20141351) 江苏高校优势学科建设工程资助项目 江苏省高校"青蓝工程"资助项目 

出 版 物：《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期：2015年第46卷第5期

页      码：568-574页

摘      要：以黄芩素-烟酰胺共晶为模型药物,研究共晶形成的热力学。通过测定不同温度下黄芩素在不同浓度烟酰胺溶液中的溶解度,探讨黄芩素-烟酰胺共晶的络合形式,计算相关热力学参数,并绘制不同温度下的黄芩素-烟酰胺-乙酸乙酯三元相图。结果表明,黄芩素-烟酰胺共晶在乙酸乙酯中符合物质的量比1∶1溶液络合模型,共晶形成反应为热力学自发反应(ΔG°<0),随着温度升高,Ksp逐渐增大,K11逐渐减小,反应自发程度减弱,三元相图中共晶区域减小,当温度达到T*=315 K后,ΔG°=0(ΔH°=-6.314×10-2k J/mol,ΔS°=-0.200 5 J/mol·K),自发反应不再进行,证明低温有利于共晶的形成。根据三元相图的非对称特点,设计了3种不以物质的量比1∶1为出发点制备共晶的方法,DSC结果表明,3种方法制备得到的黄芩素-烟酰胺共晶均为熔点单一的纯共晶。

主 题 词：黄芩素 烟酰胺 共晶 溶液络合 热力学 三元相图 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.11665/j.issn.1000-5048.20150509

馆 藏 号：203146528...