新型短肽类HIV-1融合抑制剂的研究进展

作     者：黄妍 赵岩 嘎鲁 梁国栋 霍彩霞 HUANG Yan;ZHAO Yan;GA Lu;LIANG Guodong;HUO Caixia

作者机构：内蒙古医科大学药学院基于化学生物学的候选药物设计与筛选重点实验室内蒙古自治区呼和浩特010110 

基　　金：内蒙古自治区自然科学基金项目(2023LHMS08045) 内蒙古医科大学青年项目(YKD2023QN053) 内蒙古医科大学学科建设项目(YKD2024XK006) 内蒙古医科大学药学院博士启动基金项目(YXY2023BSJJ701) 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2024年第34卷第5期

页      码：409-420页

摘      要：艾滋病是由1型人类免疫缺陷病毒(HIV-1)引起的危害性极大的传染病。T20是首个获批上市的多肽类HIV-1融合抑制剂,在艾滋病的临床治疗中发挥着重要作用。然而,T20在临床应用中存在耐药、体内代谢稳定性差以及价格昂贵等问题,因此,设计能够解决T20临床应用缺陷的新型肽类融合抑制剂成为研究热点。短肽合成成本低,通过修饰能够提高抗病毒活性,改善代谢稳定性,有望解决当前肽类融合抑制剂存在的问题。本文作者对E-K盐桥改造、订书肽修饰、小分子-多肽缀合物修饰、多肽N端“M-T hook”结构优化、多肽C端“IDL tail”结构优化等短肽类HIV-1融合抑制剂的研发策略进行综述,以期为新型抗HIV-1药物的研发提供有价值的借鉴和参考。

主 题 词：人类免疫缺陷病毒 获得性免疫缺陷综合征 融合抑制剂 短肽 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2024.05.009

馆 藏 号：203148045...