HPLC-MS测定人血浆中雷米普利和雷米普利拉浓度及其生物等效性研究

作     者：冯桂梅 朱运贵 FENG Gui-mei;ZHU Yun-gui

作者机构：湖南航天医院长沙410007 中南大学湘雅二医院长沙410011 

出 版 物：《中南药学》 (Central South Pharmacy)

年 卷 期：2010年第8卷第9期

页      码：664-668页

摘      要：目的研究雷米普利片在健康人体内的相对生物利用度,并且进行生物等效性评价。方法采用随机交叉、自身对照试验设计,18名健康男性受试者随机等分成2组,先后单剂量口服2×5 mg雷米普利片受试制剂或参比制剂后,在设计时间点取静脉血,采用HPLC-MS法测定雷米普利及其活性代谢产物雷米普利拉的血浆浓度,计算主要药物代谢动力学参数。以方差分析方法对主要药物代谢动力学参数进行均数的差别检验,以双单侧t检验进行生物等效性判定。结果受试者分别口服受试制剂和参比制剂后,雷米普利的主要药物代谢动力学参数如下:AUC0～12、AUC0～∞、tmax、Cmax、t1/2分别为(73.5±46.9)μg.h.L-1和(76.9±44.5)μg.h.L-1、(80.5±47.3)μg.h.L-1和(84.8±47.2)μg.h.L-1、(0.7±0.2)h和(0.7±0.2)h、(41.67±26.02)μg.L-1和(42.48±27.88)μg.L-1、(5.0±1.7)h和(4.5±1.9)h。以雷米普利计算受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(95.55±17.36)%。雷米普利拉的主要药物动力学参数如下:AUC0～72、AUC0～∞、tmax、Cmax、t1/2分别为(146.7±43.8)μg.h.L-1和(148.2±42.2)μg.h.L-1、(160.5±49.2)μg.h.L-1和(159.0±45.4)μg.h.L-1、(1.7±0.7)h和(1.5±0.4)h、(13.34±6.86)μg.L-1和(15.01±9.13)μg.L-1、(22.7±5.2)h和(19.2±4.5)h。以雷米普利拉计算受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(99.03±13.75)%。结论受试制剂与参比制剂的主要药动学参数之间无统计学差异,受试制剂与参比制剂为生物等效制剂。

主 题 词：雷米普利 雷米普利拉 药动学 生物等效性 HPLC-MS 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1672-2981.2010.09.008

馆 藏 号：203148901...