噁二唑类黄嘌呤氧化酶抑制剂的设计合成及活性评价

作     者：严定安 张蕾 田金英 叶菲 肖志艳 YAN Ding-an;ZHANG Lei;TIAN Jin-ying;YE Fei;XIAO Zhi-yan

作者机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室北京100050 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所新药作用机制研究与药效评价北京市重点实验室北京100050 

基　　金：国家"重大新药创制"科技重大专项"十二五"综合平台项目(2012ZX09301002001004) 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2016年第51卷第6期

页      码：954-960页

摘      要：黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XO)是治疗高尿酸血症及痛风的重要靶标。本文基于已上市的非嘌呤类XO抑制剂非布索坦(febuxostat)和托匹司他(topiroxostat),采用分子拼接和电子等排原理,设计合成了14个噁二唑类化合物并评价了它们对黄嘌呤氧化酶的抑制作用,其中5个化合物在10μmol·L^(-1)浓度下具有明显的体外酶抑制活性。

主 题 词：黄嘌呤氧化酶 高尿酸血症 噁二唑衍生物 

学科分类：0710[理学-生物科学类] 1007[医学-药学类] 1004[医学-公共卫生预防医学类] 1002[医学-临床医学类] 1001[医学-基础医学] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.16438/j.0513-4870.2016-0278

馆 藏 号：203148943...