芳酰基硫脲类克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂的合成及活性研究(英文)

作     者：郭春 方林 杜小慧 McKERROW James H COHEN Fred E 

作者机构：沈阳药科大学制药工程学院辽宁沈阳110016 School of PharmacyUniversity of aliforniaSan Francisco School of PharmacyUniversity of CaliforniaSan Francisco 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2002年第12卷第4期

页      码：200-204页

摘      要：目的通过设计、合成芳酰基硫脲类化合物发现新的克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂。方法通过芳酰基硫代异氰酸酯和取代苯胺的反应合成芳酰基硫脲类化合物 ,化合物的结构经HRMS(EI)和1 H NMR光谱确证。结果共合成了 2 0个芳酰基硫脲类化合物 ,化合物的体外抑制克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶的活性测定结果表明 :所合成的化合物均有一定的抑制克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶的活性 ,其中化合物Id和In的活性高于对照药tf 175的活性。

主 题 词：芳酰基硫脲 合成 抑制剂 克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶 活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1005-0108.2002.04.003

馆 藏 号：203152029...