地红霉素肠溶微丸胶囊的生物等效性

作     者：张玉 马力 张驰 ZHANG Yu;MA Li;ZHANG Chi

作者机构：华中科技大学同济医学院附属协和医院湖北武汉430022 湖北中医学院湖北武汉430065 

出 版 物：《中国医院药学杂志》 (Chinese Journal of Hospital Pharmacy)

年 卷 期：2007年第27卷第6期

页      码：757-760页

摘      要：目的:建立准确、灵敏的HPLC-MS测定人血浆中红霉素胺浓度的方法,研究地红霉素肠溶微丸胶囊健康志愿者生物等效性。方法:20名健康志愿者采用两制剂双周期自身对照交叉试验设计,单剂量口服地红霉素试验制剂和参比制剂各500mg,用液相色谱-质谱法测定血浆地红霉素代谢物红霉素胺的浓度,并计算两制剂的主要药动学参数及相对生物利用度。结果:红霉素胺的浓度与吸收峰面积比值在4.5～720μg·L-1范围内线性关系良好,线性回归方程为C=0.014A-0.0214,r=0.9998(n=5),最低定量限为4.5μg·L-1。低、中、高3种浓度的方法回收率为98.89%,99.78%,98.65%,平均提取回收率为70.55%,70.50%,71.52%,日内、日间RSD均小于10%。单剂量口服500mg的地红霉素试验制剂和参比制剂的主要药动学参数AUC0→96(梯形法)分别为(3025.6±690.9),(2862.8±672.1)μg·h·L-1,AUC0→∞(梯形法)分别为(3679.0±888.1),(3500.9±813.2)μg·h·L-1;Cmax(实测)分别为(390.4±81.2)ng·mL-1和(396.0±63.2)μg·L-1;tmax(实测)为(3.3±0.4),(3.35±0.29)h。受试制剂的相对生物利用度为(107.6±20.2)%。结论:该方法简单,准确度高,灵敏度好,可用于地红霉素人血药浓度测定。统计分析结果表明,两种制剂的主要药动学参数之间无明显差异;双单侧t检验结果表明,两种制剂具有生物等效性。

主 题 词：地红霉素 红霉素胺 生物等效性 液相色谱-质谱 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3321/j.issn:1001-5213.2007.06.019

馆 藏 号：203153163...