新型抗血吸虫药物QH917自微乳化释药系统的优化和评价

作     者：张建媛 甘勇 甘莉 朱春柳 潘卫三 ZHANG Jian-yuan;GAN Yong;GAN Li;ZHU Chun-liu;PAN Wei-san

作者机构：沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016 中国科学院上海药物研究所上海201203 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2007年第42卷第4期

页      码：434-439页

摘      要：筛选新型抗血吸虫药物QH917自微乳化释药系统的处方。以油相的用量(%)和表面活性剂与助表面活性剂的质量比(Km)作为自变量,自乳化时间(t)、平均粒径(PS)和多分散系数(PI)作为因变量,采用星点设计——效应面法进行处方优化,模拟体内环境,考察了离子强度、食物、pH值、转速和介质体积对优化处方释放的影响,并采用大鼠在体小肠吸收试验评价了优化处方的吸收情况。结果表明,优化处方为:油相中链甘油三酸酯(MCT)的质量分数为30%～34%,表面活性剂聚氧乙烯40氢化蓖麻油(Cremophor RH40)与助表面活性剂乙醇的质量比为4.8～5.2。优化处方的释放行为基本不受介质环境的影响。大鼠在体小肠吸收试验表明胆管结扎与未结扎对吸收率无显著影响,个体间吸收行为差异性较小。以星点设计——效应面法对自微乳化释药系统的处方进行优化,预测性良好,优化处方体外释放和大鼠小肠吸收行为均比较稳定。

主 题 词：抗血吸虫药物 星点设计——效应面法 自微乳化释药系统 在体小肠吸收 

学科分类：0710[理学-生物科学类] 100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 1004[医学-公共卫生预防医学类] 1002[医学-临床医学类] 1001[医学-基础医学] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3321/j.issn:0513-4870.2007.04.018

馆 藏 号：203154692...