依折麦布的合成工艺改进

作     者：刘春池 罗昌群 郝晨洲 宋帅 赵冬梅 程卯生 LIU Chun-chi;LUO Chang-qun;HAO Chen-zhou;SONG Shuai;ZHAO Dong-mei;CHENG Mao-sheng

作者机构：沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室辽宁沈阳110016 

基　　金：教育部创新团队发展计划 辽宁省高校创新团队支持计划资助 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2016年第26卷第1期

页      码：37-40,44页

摘      要：目的改进依折麦布的合成工艺。方法以4-羟基苯甲醛为起始原料,经苄基保护、缩合得到中间体N-（4-氟苯基）-4-苄氧基苯亚甲胺（4）;以氟苯为起始原料,经傅克酰化、还原、酯化反应得到中间体6-（4-氟苯基）四氢-2H-吡喃-2-酮（9）;中间体4与中间体9经环合、氧化、还原、脱保护、拆分共10步反应得到依折麦布。结果与结论目标化合物依折麦布的结构经MS、~1H-NM R谱确证,反应总收率达6.2%（以4-羟基苯甲醛计）,化学纯度大于99.5%。

主 题 词：依折麦布 胆固醇吸收抑制剂 工艺改进 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2016.01.007

馆 藏 号：203155082...