新型海藻糖酶抑制剂的合成研究

作     者：王延花 程伟琴 冯明 杨鹏飞 霍二福 WANG Yan-hua;CHENG Wei-qin;FENG Ming;YANG Peng-fei;HUO Er-fu

作者机构：河南省化工研究所有限责任公司河南郑州450052 河南省精细化工中间体工程技术研究中心河南郑州450052 河南省先进尼龙中间体工程研究中心河南郑州450052 

基　　金：河南省科技研发计划联合基金(重点项目)(225200810025)资助 河南省科学院科技援疆专项项目(242608001)资助 

出 版 物：《化学研究与应用》 (Chemical Research and Application)

年 卷 期：2024年第36卷第12期

页      码：2916-2923页

摘      要：以天然海藻糖酶抑制剂为研究对象,根据靶标-底物-先导的结构特点设计了酶抑制剂。采用生物电子等排取代原理,以海藻糖水解酶为靶标的结构中含有D-吡喃型葡萄糖基和N=C-N单元的高活性抑制剂为先导化合物进行结构修饰,设计并合成了新型海藻糖酶抑制剂。以氟取代的氨基吡啶为原料,以甲醇、水、醋酸(体积比8:1:4)的混合液为反应溶剂,75℃反应30 min,蒸出溶剂、重结晶、干燥即得高纯产品,反应母液不需要处理即可循环使用4~6次,反应收率高。

主 题 词：氟代氨基吡啶 海藻糖酶抑制剂 合成 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1004-1656.2024.12.020

馆 藏 号：203156431...